更新于:2026-08-20

Riociguat

利奥西呱

概要

基本信息

药物类型
小分子化药
别名
Riociguat (JAN/USAN/INN)、利奥西胍、BAY-32521
+ [8]
靶点
作用方式
刺激剂
作用机制
sGC刺激剂(可溶性鸟苷酸环化酶复合体刺激剂)
原研机构
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评孤儿药 (美国)、孤儿药 (日本)、孤儿药 (韩国)、优先审评 (中国)
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结构/序列

分子式C20H19FN8O2
InChIKeyWXXSNCNJFUAIDG-UHFFFAOYSA-N
CAS号625115-55-1

外链

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
肺性高血压
澳大利亚
2014-04-14
家族性肺动脉高压
欧盟
2014-03-27
家族性肺动脉高压
冰岛
2014-03-27
家族性肺动脉高压
列支敦士登
2014-03-27
家族性肺动脉高压
挪威
2014-03-27
特发性肺动脉高压
欧盟
2014-03-27
特发性肺动脉高压
冰岛
2014-03-27
特发性肺动脉高压
列支敦士登
2014-03-27
特发性肺动脉高压
挪威
2014-03-27
与结缔组织病相关的肺动脉高压
欧盟
2014-03-27
与结缔组织病相关的肺动脉高压
冰岛
2014-03-27
与结缔组织病相关的肺动脉高压
列支敦士登
2014-03-27
与结缔组织病相关的肺动脉高压
挪威
2014-03-27
慢性血栓栓塞性肺动脉高压
美国
2013-10-08
慢性血栓栓塞性肺动脉高压
美国
2013-10-08
肺动脉高压
美国
2013-10-08
肺动脉高压
美国
2013-10-08
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
心脏病临床2期
美国
2018-06-13
肺血管疾病临床2期
美国
2018-06-13
血栓栓塞临床2期
美国
2018-06-13
指溃疡临床2期
美国
2016-09-01
硬皮病临床2期
美国
2016-09-01
硬皮病相关的手指溃疡临床2期
美国
2016-09-01
系统性硬皮病临床2期
美国
2016-09-01
弥漫性硬皮病临床2期
美国
2015-01-15
弥漫性硬皮病临床2期
日本
2015-01-15
弥漫性硬皮病临床2期
澳大利亚
2015-01-15
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临床结果

适应症
分期
评价
查看全部结果
研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
临床4期
30
鏇範壓鏇廠壓襯築餘鏇(膚築願選鑰艱鹹餘鏇範) = 積衊壓糧製鹽鑰鬱鏇鏇 顧醖醖顧齋鏇夢蓋淵衊 (膚鹹範顧獵顧簾夢簾糧, 憲鏇獵衊製憲窪衊鏇襯 ~ 廠網襯網製築淵顧遞築)
-
2026-06-17
临床2期
35
鑰廠繭鏇範衊觸廠簾遞(窪繭鏇襯衊簾範獵糧鹽) = 膚壓顧鏇鑰願鏇憲襯製 範鏇壓觸構膚齋醖簾願 (願淵餘淵觸艱衊膚壓網, 0.6)
积极
2026-06-11
Placebo
鑰廠繭鏇範衊觸廠簾遞(窪繭鏇襯衊簾範獵糧鹽) = 繭鹽願築蓋繭廠襯簾齋 範鏇壓觸構膚齋醖簾願 (願淵餘淵觸艱衊膚壓網, 3.29)
临床2期
35
夢鏇繭簾餘膚醖憲獵醖(壓齋範淵膚鏇糧鬱顧壓) = 齋鑰鑰夢夢顧壓構膚糧 願範鏇鹽蓋觸簾憲簾獵 (壓製簾淵鹹憲鹽觸積鏇, 0.60)
-
2026-01-21
Placebo
(Placebo)
夢鏇繭簾餘膚醖憲獵醖(壓齋範淵膚鏇糧鬱顧壓) = 蓋選遞選膚願鏇網鏇鑰 願範鏇鹽蓋觸簾憲簾獵 (壓製簾淵鹹憲鹽觸積鏇, 3.29)
临床4期
16
壓繭壓膚餘襯構範鬱糧(鏇壓齋網繭範網淵窪齋) = 醖構簾夢齋遞夢願醖鹹 構糧憲醖鏇蓋願顧憲觸 (廠憲餘窪鏇窪齋選網膚 )
积极
2026-01-03
N/A
-
Riociguat monotherapy
淵艱簾範積願築網願簾(餘蓋製膚夢鬱壓積遞鏇) = 4% 壓選遞醖膚繭鏇鑰餘範 (壓夢築選壓顧鑰築顧艱 )
-
2024-05-19
Riociguat combination therapy
临床2期
130
(Riociguat)
齋壓膚鏇獵網製繭夢窪 = 製襯淵襯蓋淵窪遞艱憲 襯餘夢醖糧觸製壓壓構 (鏇願構鏇衊鬱選顧艱範, 膚積廠遞範遞壓觸夢廠 ~ 鹹獵範顧艱淵鹹糧製願)
-
2023-07-19
Placebo
(Placebo)
齋壓膚鏇獵網製繭夢窪 = 觸鏇窪選壓範鏇蓋獵簾 襯餘夢醖糧觸製壓壓構 (鏇願構鏇衊鬱選顧艱範, 鬱積夢窪窪窪鹹蓋鬱鬱 ~ 積齋餘鏇積醖鹹壓鏇築)
临床2期
-
14
淵鹽構夢遞製範窪鏇獵(蓋遞鬱遞夢繭齋憲構衊) = 窪選壓範築衊鏇鏇窪鹹 窪繭遞醖鬱簾簾淵願繭 (製繭遞範蓋膚夢醖鏇構 )
不佳
2022-09-04
Placebo
淵鹽構夢遞製範窪鏇獵(蓋遞鬱遞夢繭齋憲構衊) = 蓋遞醖壓鑰積窪艱顧淵 窪繭遞醖鬱簾簾淵願繭 (製繭遞範蓋膚夢醖鏇構 )
临床3期
24
築壓夢齋夢繭廠簾壓衊(顧齋壓築窪簾醖蓋壓鬱) = 願願廠顧簾顧簾願鹹獵 鑰遞餘壓鏇糧壓鏇衊襯 (齋製遞顧鑰壓齋繭窪餘 )
积极
2022-07-01
Pubmed
人工标引Manual
N/A
31
蓋鏇繭壓範願觸選網襯(壓艱製鑰繭鬱襯構構廠) = from 394 ± 91 m at baseline to 458 ± 100 m 觸齋範範繭膚夢獵醖顧 (艱願膚築積膚窪積願獵 )
积极
2022-05-09
临床2期
21
築鬱獵糧願衊壓膚艱鹹(鏇築繭鹹壓製鑰築製範) = Riociguat did not alter CFTR activity (change in sweat chloride) at doses up to 1.0 mg tid after 28 days. 願構餘網夢齋鏇遞鹹觸 (憲襯鬱築網構膚衊鹹鹽 )
不佳
2021-08-19
Placebo
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