Conteltinib

Edecesertib片（研发代码GS‑5718）是吉利德Gilead开发的IRAK‑4小分子激酶抑制剂。国外Ⅱa期临床已终止，尚未获批上市，仅为临床研究阶段的化合物。 基本信息 靶点：IRAK‑4（白介素‑1受体相关激酶‑4），抑制 TLR/IL‑1R通路下游促炎因子（TNF‑α、IFN‑α 等）释放，治疗自身免疫炎症。 作用机制：IRAK‑4是Toll样受体、IL‑1受体下游关键激酶，过度激活驱动I型干扰素、促炎细胞因子，是红斑狼疮重要病理通路。Edecesertib竞争性结合IRAK‑4 ATP口袋，阻断下游炎症信号瀑布。 同赛道IRAK‑4抑制剂对比 研发进展 Edecesertib（GS‑5718）海外临床试验 类风湿关节炎Ⅱ期：提前撤回（Withdrawn） 该 RAⅡ 期试验尚未入组受试者就直接撤销，吉利德早期就放弃类风湿关节炎这条适应症管线。 皮肤红斑狼疮 CLE：Ⅰ 期、Ⅱa 期均终止（Terminated） Ⅰ期 CLE 探索试验于2021‑03登记，后终止。后续Ⅱa期COSMIC研究 (NCT05629208) 于2022‑11登记，2026‑02对外宣布终止，未公布详细疗效数据，大概率未达到主要疗效终点。 国内研发进展 2026‑08‑06，吉利德一次性提交3条化药1类进口IND申请。 本次申报意义：虽然海外Ⅱa 终止，但吉利德向中国提交化药1类进口临床试验申请（IND）。这就意味着海外Ⅱa终止不等于化合物完全放弃，药企可复盘临床数据，优化试验设计、目标人群、给药剂量，选择在中国重新开展概念验证；也属于管线知识产权的国内占位申报。最终能否开展临床试验，取决于CDE的IND审评结果。 ① 重新调整适应症/给药剂量方案，计划在中国开展新临床研究； ② 履行全球管线知识产权布局，完成中国的化合物临床申报占位； ③ 评估该分子其他自身免疫适应症的潜力。 专利情况 Edecesertib (GS‑5718) 盐及固体晶型专利： 公开号：US20250034154 A1 美国正式申请号：18/759,283 提交日（Filed）：2024‑06‑28 公开日：2025‑01‑30 优先权临时申请：US63/511,597，2023‑06‑30 申请人：Gilead Sciences, Inc. 专利保护内容 核心客体：IRAK4激酶抑制剂GS‑5718的可药用盐、固体形态（晶型、多晶型、水合物、溶剂化物）。 组合物：包含上述盐/固体形态的药物组合物，搭配药学可接受的辅料。 用途权利要求：用于治疗受IRAK4调控的炎症性疾病：炎症性肠病 (IBD)、系统性红斑狼疮 (SLE)、银屑病、类风湿关节炎。 制备方法：该类盐、固体晶型的制备工艺。 注意：不保护游离态化合物分子本身，游离化合物基础母案已经失效；仅保护盐、晶型固体形式、制剂与医疗用途。 Edecesertib (GS‑5718) 制备工艺专利： 公开号：US20250042906 A1 美国正式申请号：18/758,879 申请提交日 (Filed)：2024‑06‑28 公开日：2025‑02‑06 优先权临时申请：US63/511558，2023‑06‑30 申请人：Gilead Sciences, Inc. 标题：PROCESSES FOR MAKING IRAK4 INHIBITORS（IRAK4抑制剂的制备方法） 专利保护内容 核心客体：IRAK4激酶抑制剂GS‑5718的合成工艺路线，以及该路线中得到的合成中间体。 权利要求覆盖：化合物制备反应流程、反应条件、关键中间体结构、中间体制备方法。 摘要明确：保护对象为IRAK4抑制化合物的制备工艺，以及由该工艺得到的合成中间体；不保护最终游离药物分子本身。 该工艺产出的产物可进一步用于成盐、制备晶型，衔接前述盐‑晶型专利。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 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